0
Артикаин - местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.
Артикаин взаимодействует с рецепторами, блокирует натриевые каналы в мембране нервного волокна, оказывая, таким образом, местноанестезирующее действие.
Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 минуты). Продолжительность действия - 20 минут. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита - артикаиновой кислоты - является причиной его очень низкой токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата. В кислой среде эффект снижается.
Раствор для инъекций.
Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Артикаин кроме этого еще инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в тканях и крови путем гидролизации в карбоксильной группе. Так как гидролизация происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90 % артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлено системной токсичности.
После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет приблизительно в среднем 25 мин.
Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.
Выводится преимущественно почками - 54-63 % (за 6 часов).
Как и все местноанестезирующие средства, артикаин проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется в незначительном количестве с грудным молоком.
Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов; мегалобластная В12-дефицитная анемия; закрытоугольная глаукома; заболевания центральной нервной системы; хроническая гипоксия; бронхиальная астма.
Пароксизмальная тахикардия; мерцательная тахиаритмия; тяжелые нарушения сердечной проводимости (например, атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия), острая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия.
Объемные челюстно-лицевые операции, а также при длительности вмешательства свыше 20 минут.
Детский возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не изучались).
Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности.
Безопасность применения Артикаина во время беременности не установлена ввиду недостаточности клинических данных. Артикаин проникает через плацентарный барьер.
Вопрос о применении препарата врачом-стоматологом может быть принят только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозе.
В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций Артикаина.
Перед введением препарата рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата. Давление на поршень во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности. Введение препарата в воспаленные участки слизистой не рекомендуется. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - в вестибулярное депо 1,7 мл на зуб; при необходимости дополнительно - 1,0-1,7 мл. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо - 0,1 мл. При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронки, за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0,5 - 1,7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры максимальная доза для взрослых - 4 мг/кг массы тела.
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие следующих побочных явлений:
Cтупор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог.
Не дозозависимые - головокружение, парестезии, гипестезии.
Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.
Снижение артериального давления, сердечная недостаточность и шок.
Тошнота, рвота.
Аллергические реакции. В месте инъекции они могут проявляться как отечность или воспаление слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения могут быть гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Головокружение, двигательное возбуждение или ступор во время введения, потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия.
При появлении первых признаков передозировки необходимо срочно прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль числа сердечных сокращений и артериального давления. При диспноэ, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - внутривенная инфузия электролитов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, альбумина; при коллапсе и нарастающей брадикардии - внутривенно медленно эпинефрин (адреналин) 0,1 мг, далее внутривенно капельно под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии - внутривенно бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.
Местные анестетики усиливают действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
При одновременном применении:
Артикаин проявляет антагонизм с антимиастеническими средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных средств.
Не следует вводить внутривенно!
Нельзя проводить инъекцию в область воспаления.
Для предотвращения инфекций (в том числе и гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из ампулы всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.
При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия языка, мягкого неба - требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии.
Пациентам требуется контроль функции сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для инъекций 40 мг/мл.